Tsüsteiinproteaasi toimemehhanism

Tegevusmehhanism

Ensüümid on valgud, mis katalüüsivad keemilisi reaktsioone.Ensüüm interakteerub substraadiga, muutes selle lõpptooteks.Inhibiitorid seonduvad üksteisega, et vältida substraadi sisenemist ensüümi aktiivsesse kohta ja/või takistada ensüümi reaktsiooni katalüüsimist.On olemas mitut tüüpi inhibiitoreid, mis hõlmavad: mittespetsiifilisi, pöördumatuid, pöörduvaid – konkureerivaid ja mittekonkureerivaid.Pöörduvad inhibiitorid seonduvad ensüümidega mittekovalentsete interaktsioonidega (nt hüdrofoobsed interaktsioonid, vesinik- ja ioonsidemed).Mittespetsiifilised kontrollimeetmed hõlmavad lõpuks osa ensüümi valgu denatureerimist ja seega kõigi füüsikaliste või keemiliste reaktsioonide vältimist.Spetsiifilised inhibiitorid toimivad ühele ensüümile.Enamik mürke toimib vastavalt spetsiifilistele kontrollensüümidele.Konkureerivad inhibiitorid on kõik ühendid, mis sarnanevad väga reaktsioonisubstraadi keemilise struktuuri ja molekulaargeomeetriaga.Inhibiitor võib interakteeruda ensüümiga aktiivses kohas, kuid reaktsiooni ei toimu.Mittekonkureerivad inhibiitorid on ained, mis interakteeruvad ensüümidega, kuid enamasti ei interakteeru aktiivses kohas.Mittekonkureeriva inhibiitori eesmärk on muuta ensüümi kuju, mõjutades seeläbi aktiivset saiti, nii et substraat ei suuda enam ensüümiga reageerida.Mittekonkureerivad inhibiitorid on enamasti pöörduvad.Pöördumatud inhibiitorid moodustavad ensüümidega tugevad kovalentsed sidemed.Mõned neist inhibiitoritest võivad toimida aktiivses kohas või selle ümber.

kasutada

Ensüüme kasutatakse laialdaselt tööstuses, näiteks nõudepesu-, toiduaine- ja õlletööstuses.Proteaase kasutatakse "mikroobsetes" pesupulbrites, et kiirendada valkude lagunemist mustuses, nagu veri ja munad.Ensüümide kaubanduslik kasutamine hõlmab nende vees lahustumist, mis muudab nende taaskasutamise raskeks ja mõned lõpptooted pärsivad ensüümide aktiivsust (tagasiside kontroll).

Ravimimolekulid, paljud ravimimolekulid on põhiliselt ensüümi inhibiitorid ja ravimi ensüümi inhibiitoreid iseloomustab sageli nende spetsiifilisus ja toime.Kõrge spetsiifilisus ja toime näitasid, et ravimitel oli suhteliselt vähe kõrvaltoimeid ja suhteliselt madal toksilisus.Ensüümi inhibiitoreid leidub looduses ning neid kavandatakse ja toodetakse väikese osana farmakoloogiast ja biokeemiast.

Looduslikud mürgid on enamasti ensüümi inhibiitorid, mis on välja töötatud selleks, et kaitsta puid või erinevaid loomi kiskjate eest.Need looduslikud toksiinid hõlmavad paljusid kõige mürgisemaid ühendeid, mis kunagi avastatud.


Postitusaeg: 25. aprill 2023