Tecosactide on sünteetiline 24 peptiidist koosnev kortikotropiini analoog.Aminohappejärjestus on identne loodusliku kortikotropiini (inimese, veise ja sea) aminoterminaalse 24 aminohappega ning sellel on sama füsioloogiline aktiivsus kui looduslikul ACTH-l."Seda iseloomustab antikehareaktsioonide puudumine, üldiselt ilma tõsiste kõrvaltoimeteta, ja see sobib eriti hästi patsientidele, kellel on allergilised reaktsioonid või kes on ebaefektiivsed sea loodusliku kortikotropiini suhtes."
"See kutsub esile neerupealiste hüperplaasia, stimuleerib neerupealiste hormoonide, eriti (kortisooli) ja mõnede mineralokortikoidide, näiteks kortikosterooni, sekretsiooni ning stimuleerib ka androgeenide sekretsiooni, kuid nõrgema toimega."
Mõju aldosterooni sekretsioonile oli väike.Poolväärtusaeg on 3 tundi.2008. aastal kiitis FDA heaks Novartise Tecokotide'i neerupealiste puudulikkuse diagnoosimiseks.Praegu uuritakse seda RandboudUniversity'is idiopaatilise membraanse nefropaatia raviks.
Terve vedelfaasi sünteesimeetod on tikakotiidi sünteesimeetod.Sellel meetodil on palju etappe, pikk sünteesiaeg ja see nõuab kalleid katalüsaatoreid ja kõrgsurveseadmeid, mille puuduseks on kõrge hind, palju lisandeid, tööoht ja madal saagis.On teatatud, et süntees ükshaaval, kasutades Z-kaitsestrateegiat, kus igal etapil kaitsva aluse eemaldamiseks kasutatakse hüdrogeenimist, on pikkade sammudega, tülika töö, kõrgete kulude ja madala saagisega.Seriin on altid ratsemiseerumisele, kuna puhastamise ajal sidestub üks-ühele, mida on raske puhastada.
"Nagu adrenokortikotroopne hormoon, stimuleerib tikkotiid kortikaalsete hormoonide (peamiselt kortisooli) sekretsiooni neerupealiste koorest."Seetõttu ei ilmnenud raske neerupealiste koore düsfunktsiooniga patsientidel toimet.
Tikokotiid on sünteetiline polüpeptiid, mis koosneb 24 aminohappest.See on oma struktuurilt identne ACTH esimese kuni 24. aminohappega.Intravenoosne manustamine suurendab kiiresti vere kortisooli taset.Vere kortisooli kontsentratsiooni säilitamiseks tuleb kasutada pidevat intravenoosset tilgutit.Intramuskulaarse süstimise korral saavutas seerumi kortisool haripunkti 1 tund pärast süstimist.Pärast seda saab kõrgendatud kortisoolisisaldust säilitada ligikaudu 24 tundi.
Postitusaeg: 28. juuni 2023