Integriin ehk integriin on heterodimeerne transmembraanne glükoproteiini retseptor, mis vahendab loomarakkude adhesiooni ja signaaliülekannet.See koosnebα jaβ allüksused.See osaleb mitmesuguste rakuliste toimingute optimeerimises, sealhulgas rakkude migratsioonis, rakkude infiltratsioonis, rakkude ja rakkudevahelises signaaliülekandes, raku adhesioonis ja angiogeneesi protsessides.Integriinαvβ3 on nüüd laiemalt uuritud.Integriini välimusαvβ3 on tihedalt seotud kasvaja migratsiooni, angiogeneesi, põletiku ja osteoporoosiga.Integriin ekspresseerub tugevalt kõigis neovaskularisatsiooni kasvajakudedes ja endoteelirakkude membraanides.Integriini välimus on tihedalt seotud kasvaja migratsiooni ja angiogeneesiga.Viimastel aastatel on teaduslikud uuringud näidanud, et on 11 integriini, mis võivad spetsiifiliselt seonduda RGD peptiidiga, mis on integriini retseptorite antagonistlikud peptiidid.
RGD peptiid liigitatakse lineaarseks RGD peptiidiks ja RGD tsükliliseks peptiidiks.Võrreldes lineaarse RGD peptiidiga on RGD tsüklilisel peptiidil tugevam retseptori ühilduvus ja retseptori spetsiifilisus.Järgmised on RGD tsüklilise peptiidi levinumad tüübid ja sünteesimeetodid.
RGD tsükliliste peptiidide tavalised tüübid:
1. Tsüklilised peptiidid, mis sisaldavad disulfiidsidemetest moodustatud RGD järjestusi
2. Tsüklilised peptiidid, mis sisaldavad amiidsidemetest moodustatud RGD järjestusi
RGD tsüklilise peptiidi süntees:
Kasulik mudel on seotud RGD tsüklilise peptiidi sünteesi protsessiga tahkefaasilise polüpeptiidi sünteesi tehnoloogia valdkonnas.Uus meetod on valida eelduskandjaks 2-klorotrifenüülmetüülkloriidvaik, esmalt ühendada esimene kõrvalahela karboksüülrühm D-asparagiinhappe aminohappe spetsiaalse kaitserühmaga, seejärel ühendada RGD järjestuse peptiidi lineaarne peptiid vaiguga. ja viimane aminohape, mis eemaldab kaitserühma FMOC ilma piperidiinita.Määratud katalüsaator lisati esimese D asparagiinhappe külgahela karboksüülkaitserühma eemaldamiseks otse vaigust, millele järgnes piperidiini lisamine, et eemaldada lõppaminohappe aminokaitserühm FMOC, millele järgnes sideaine lisamine. lineaarse peptiidi peast ja otsast eksponeeritud karboksüülrühma ja aminorühma dehüdreerimiseks ja kondenseerimiseks otse vaigust amiidsideme kujul, et saada tsükliline peptiid.Lõpuks lõigatakse tsükliline peptiid lõikelahusega otse vaigust välja.
Postitusaeg: 24. aprill 2023