Inglise keel: Omiganan
Inglise keel: Omiganan
CAS number: 204248-78-2
Molekulaarvalem: C9₀H₁27N27O12
Molekulmass: 1779,15
Järjestus: ILRWPWWPWRRK-NH2
Välimus: valge või määrdunudvalge pulber
Kuidas Omiganan tegutseb:
See on väga väike peptiid ja seetõttu on seda raske proteolüüsi jaoks tuvastada ja märgistada;See amideeritakse C-otsas, et takistada veelgi proteolüüsi ja eemaldada karboksüülrühma negatiivne laeng.See on amfifiilne ja võib rakumembraaniga tugevalt suhelda.Eeldatakse, et rakumembraan on üks nende peamisi sihtmärke.See on polükatioon, mis soodustab nende koostoimet negatiivselt laetud bakterimembraanidega ja lipopolüsahhariidi (LPS) someerse välispinnaga imetajate membraanidega, mitte peptidoglükaaniga.Bakterites on membraanipotentsiaal ka negatiivsem kui imetajate rakkudes, mis võib suurendada antibiootikumide seondumist ja translokatsiooni.Viimane tegur on kliiniline defekt, et põletikuvastasel tsütidiinil on ka toime erütrotsüütidele, samas kui Omiganan näib olevat vähem hemolüütiline.Nagu eespool mainitud, paiknevad omiga-nani laetud jäägid iga terminali lähedal, peptiidi tsentraalsest hüdrofoobsest piirkonnast eemal ja peptiidi positiivne kogulaeng suureneb 4+-lt 5+-le, mis on seletatav hemolüüsi vähenemisega. , kuna need muutused ei ole soodsad peptiiditaolistele ainetele, mis on seotud tswitt-rioonsete imetajate membraanidega.Seda kinnitavad Staubitzi ja teiste tulemused, kus omiganaani konserveerunud põletikuvastase tsetiini keskne fragment on seotud aktiivsusega, samas kui terminaalne fragment näib kohandavat sihtmärgi spetsiifilisust.
Omiganani kasutatakse:
Omiganan on uudne sünteetiline katioonne antimikroobne peptiid, mida praegu arendatakse kateetriga seotud infektsioonide ennetamiseks ning akne ja rosaatsea raviks.Selles uuringus hindasime omiganani geeli paikse manustamise efektiivsust kahes nahaimplantaadi mudelis (in vivo sea nahk ja in vivo merisea nahk).omiganan0 testiti ex vivo sea naha kolonisatsiooni mudelis. 1–2% geelainest näitas tugevat annusest sõltuvat toimet grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite ja pärmseente vastu, kusjuures maksimaalne toime oli vahemikus 1–2%.Metitsilliiniresistentse ja tundliku Staphylococcus aureus'e aktiivsuses ei ilmnenud olulist erinevust ning ravimi aktiivsust ei mõjutanud nakatatud objekti suurus.Omiganan1% geelil oli kiire antimikroobne toime, Staphylococcus epidermolis'e kolooniaid moodustavate ühikute vähenemine saidi kohta 2, 7 log (10) võrra 1 tunni pärast ja lipukate vähenemine saidi kohta 5, 2 log (10) 24 tundi pärast manustamist.Omiganan1% geeli tugevat antibakteriaalset ja seenevastast toimet kinnitasid teised delfiinide naha kolonisatsioonimudeli uuringud.Kokkuvõttes on näidatud, et Omiganemi geelidel on kiire bakteritsiidne ja bakteritsiidne toime, millel on selge annusest sõltuv toime paljudele nakkuslikele organismidele.Need tulemused näitavad veelgi ravimi potentsiaali paikse antimikroobse ainena.
Postitusaeg: 27. juuni 2023