Peptiiditaoliste sünteesimeetodite analüüs

Peptiiditaoline sünteesitehnoloogia

Peptiidravimite uurimis- ja arendustegevus kasvab meditsiinis kiiresti.Peptiidravimite väljatöötamist piiravad aga nende iseärasused.Näiteks erilise tundlikkuse tõttu ensümaatilise hüdrolüüsi suhtes väheneb stabiilsus ja steerilise konformatsiooni varieeruvus põhjustab madala sihtimise spetsiifilisuse, madala hüdrofoobsuse ja spetsiifilise transpordisüsteemi puudumise.Nende peptiidide ületamiseks on välja pakutud palju lahendusi ja ühte tüüpi peptiidi edukas rakendamine on üks neist.

Peptiidi tüüp (ingliskeelne nimi: Peptoid) või Poly – N – glütsiini asemel (ingliskeelne nimi: Poly real – N – asendatud glütsiin), see on peaahelas oleva peptiidi kvaasipeptiidühend.Alfa-süsiniku kõrvalahel kannab kõrvalahela asemel üle põhiahela lämmastiku.Algses polüpeptiidis esindab aminohappe kõrvalahela R-rühm 20 erinevat aminohapet, kuid R-rühmal on peptoidis rohkem valikuvõimalusi.Peptiidis kandub peaahelasse külgahela asemel alfa-süsiniku lämmastiku aminohapete põhiahela peptiid.Väärib mainimist, et peptiidid ei tooda üldiselt samu kõrgetasemelisi järjestatud struktuure kui peptiidide ja valkude sekundaarstruktuurid, kuna põhiahela lämmastikus puudub vesinik.Peptiidi esialgne eesmärk on välja töötada väikese molekuliga ravimite stabiilne ja proteaaspeptiidi.

Peptiiditaoliste sünteesimeetodite analüüs

Tutvustati peptiidide sünteesi meetodit

Üldiselt populaarne peptiiditaoline sünteesimeetod on RonZuckermanni leiutatud subsingle sünteesi meetod, millest igaüks on jagatud kaheks etapiks: atsüülimine ja väljatõrjumine.Atsüülimise puhul on esimene samm haloäädikhappe aktiveerimine, et see reageeriks eelmise etapi lõpus allesjäänud amiinidega, kõige sagedamini diisopropüülkarboniseeritud diimiiniga.bromoäädikhape aktiveeriti diisopropüülkarbodiimiidiga."Asendusreaktsioonides (bimolekulaarsed nukleofiilsed asendusreaktsioonid) ründab amiin, tavaliselt primaarne, alternatiivset halogeeni, moodustades N-asendatud glütsiini."Subunitaarne sünteesitee kasutab peptiidide genereerimiseks kergesti kättesaadavaid primaarseid amiine, võimaldades seeläbi peptiidide keemilist sünteesi.

Peptiidide sünteesi klassi tahkel laiendusel on rikkalik kogemus, mis võib pakkuda teile mitmesuguseid peptiidide sünteesi teenust.

Peptiiditaoliste sünteesimeetodite analüüs

Sellise peptiidi eelis

Stabiilsem: peptoidid on in vivo stabiilsemad kui peptiidid.

Suurem selektiivsus: Peptoidid sobivad hästi kombineeritud ravimite avastamise uuringuteks, kuna selgroo aminorühma modifitseerimisel on võimalik saada palju erinevaid polüpeptiidide ehitusplokke.

Tõhusam: peptoidstruktuuride rohkus võib muuta peptoidi hea valiku skaneerimismetoodika jaoks, et leida kiiresti spetsiifilisi valkudega seonduvaid struktuure.

Rohkem turupotentsiaali: peptiidi tüübi omadused võimaldavad sellel muutuda omamoodi ravimiarenduseks, millel on suur potentsiaal.